Bình xịt hít Breztri aerosphere

1 Thành phần hoạt chất của Breztri aerosphere theo liều phóng thích là?

Thành phần hoạt chất của Breztri aerosphere: Mỗi liều phóng thích chứa: Budesonid 160mcg, Glycopyrronium 7,2mcg, Formoterol fumarat dihydrat 5mcg

Dạng bào chế: thuốc xịt

2 Tác dụng – Chỉ định của Breztri aerosphere

Thuốc xịt Breztri aerosphere được sử dụng như một liệu pháp duy trì cho bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Hạn chế sử dụng: BREZTRI AEROSPHERE không phải là thuốc điều trị co thắt phế quản cấp tính và cũng không dùng để điều trị bệnh hen phế quản.

3 Liều dùng – Cách dùng của thuốc Breztri aerosphere

3.1 Liều dùng

Liều lượng khuyến cáo: Mỗi liều gồm budesonid 320 mcg, glycopyrrolat 18 mcg, và formoterol fumarate 9,6 mcg, tương ứng với 2 lần xịt (160 mcg/9 mcg/4,8 mcg) vào buổi sáng và tối. Thuốc được sử dụng qua đường hít bằng miệng, không nên dùng quá hai liều xịt mỗi lần trong ngày.

Lưu ý sau khi dùng: Súc miệng bằng nước sau khi hít thuốc để tránh nhiễm nấm, nhưng không nên nuốt nước. ^[1]

3.2 Cách dùng

Chuẩn bị bình xịt

Khởi động trước khi sử dụng lần đầu tiên: Để đảm bảo liều lượng thuốc ổn định, bình xịt cần được khởi động bằng cách lắc kỹ và xịt 4 lần vào không khí cách xa mặt. Nếu không dùng bình xịt trong hơn 7 ngày hoặc bình xịt bị rơi hoặc đã rửa sạch, cần khởi động lại bằng cách xịt 2 lần.

Bộ đếm liều: Bình xịt có bộ đếm liều giúp người dùng biết số lượng liều còn lại. Khi chỉ báo liều nằm trong vùng màu vàng, thuốc sắp hết; không nên sử dụng khi bộ đếm đã ở số 0 (vùng đỏ).

Hướng dẫn sử dụng

Đường dùng: Sử dụng qua đường hít bằng miệng.

Cách bảo quản: Tránh bảo quản thuốc ở nhiệt độ trên 30°C hoặc trong môi trường ẩm ướt như nhà tắm. Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em và không cố gắng xịt khi bộ đếm đã về 0.

Sử dụng hàng ngày

Hít 2 lần vào buổi sáng và 2 lần vào buổi tối. Sau mỗi lần hít, nên súc miệng để tránh nguy cơ nhiễm nấm.

Các bước sử dụng bình xịt hàng ngày

Tháo nắp đầu ngậm và kiểm tra xem có vật cản nào không.

Lắc bình xịt kỹ, thở ra hết, ngậm chặt đầu ngậm và hít sâu vào khi xịt. Giữ hơi thở trong 10 giây nếu có thể.

Lặp lại với liều thứ hai.

Đậy lại nắp đầu ngậm.

Súc miệng và nhổ nước ra, không nuốt.

Vệ sinh thiết bị hàng tuần

Rửa đầu ngậm: Tháo bình thuốc và nắp đầu ngậm. Xả nước ấm qua đầu ngậm và phần thiết bị trong 60 giây. Sau đó, để thiết bị khô tự nhiên, tốt nhất là qua đêm.

Khởi động lại sau khi vệ sinh: Sau khi thiết bị khô, lắp lại bình thuốc và nắp đầu ngậm, sau đó khởi động lại bằng cách xịt thử 2 lần.

4 Chống chỉ định

BREZTRI AEROSPHERE không được sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với các thành phần budesonid, glycopyrrolat, formoterol, hoặc bất kỳ tá dược nào trong công thức.

5 Tác dụng phụ

5.1 Tóm tắt dữ liệu về tính an toàn

Tác dụng phụ của BREZTRI AEROSPHERE có thể liên quan đến các thành phần riêng lẻ của thuốc, bao gồm corticosteroid, chất kháng cholinergic, và chất kích thích B2-adrenergic. Các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất được ghi nhận là viêm phổi (4,6%), đau đầu (2,7%), và nhiễm trùng đường tiết niệu (2,7%).

5.2 Tác dụng ngoại ý theo hệ cơ quan

Nhiễm khuẩn và loạn khuẩn: Tác dụng ngoại ý phổ biến bao gồm nhiễm nấm Candida ở vùng miệng và viêm phổi, thường xảy ra ở mức độ thường gặp.

Rối loạn hệ miễn dịch: Một số trường hợp quá mẫn đã được ghi nhận, xảy ra ít gặp; phù mạch cũng có thể xảy ra nhưng tần suất chưa được xác định.

Rối loạn nội tiết: Việc sử dụng kéo dài có thể gây ra các triệu chứng glucocorticoid toàn thân, ví dụ như suy tuyến thượng thận, mặc dù trường hợp này rất hiếm gặp.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết là tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc.

Rối loạn tâm thần: Một số bệnh nhân có thể cảm thấy lo lắng và mất ngủ, với tần suất thường gặp. Các biểu hiện khác như trầm cảm, kích động, bồn chồn và lo âu ít gặp hơn; rối loạn hành vi cũng có thể xảy ra nhưng rất hiếm gặp.

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu là tác dụng phụ thường gặp. Các biểu hiện như chóng mặt và run tay có tần suất ít gặp.

Rối loạn thị giác: Một số người có thể bị nhìn mờ, xảy ra ở tần suất chưa rõ; các tình trạng khác như đục thủy tinh thể và glaucoma cũng có thể xuất hiện nhưng tần suất chưa xác định được.

Rối loạn hệ tim mạch: Tác dụng phụ bao gồm đánh trống ngực (thường gặp), đau thắt ngực, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim (ít gặp).

Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Một số bệnh nhân gặp tình trạng khàn tiếng và ho (thường gặp); viêm họng và co thắt phế quản ít gặp hơn.

Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn là tác dụng phụ thường gặp. Một số người có thể bị khô miệng với tần suất ít gặp.

Rối loạn da và mô dưới: Bầm tím có thể xảy ra ở tần suất ít gặp.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Chuột rút có thể xảy ra và là tác dụng phụ thường gặp.

Rối loạn hệ thận – tiết niệu: Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhiễm trùng đường tiết niệu. Tình trạng bí tiểu xảy ra với tần suất ít gặp.

Các rối loạn chung và tại vị trí dùng thuốc: Một số người dùng có thể bị đau ngực, tần suất ít gặp.

Lưu ý đặc biệt: Một số trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, bao gồm viêm phổi, đã được ghi nhận sau khi sử dụng corticosteroid dạng hít.

6 Tương tác

Thuốc ức chế CYP3A4: Các chất ức chế CYP3A4 như Ketoconazole có thể làm tăng nồng độ budesonide khi dùng đồng thời với BREZTRI AEROSPHERE, cần thận trọng khi phối hợp.

Thuốc kích thích adrenergic: Thận trọng khi dùng cùng với thuốc kích thích adrenergic khác do formoterol có thể gây tác dụng cường giao cảm.

Dẫn xuất xanthin, steroid, và thuốc lợi tiểu: Có thể làm tăng nguy cơ hạ Kali máu khi dùng cùng formoterol.

Thuốc lợi tiểu không giữ kali: Có thể làm trầm trọng tác dụng hạ kali máu và thay đổi điện tâm đồ.

Thuốc ức chế MAOIs, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc kéo dài QTc: Cần đặc biệt thận trọng do nguy cơ tăng tác dụng trên tim mạch.

Thuốc chẹn beta: Có thể làm giảm hiệu quả của BREZTRI AEROSPHERE và tăng nguy cơ co thắt phế quản. Trường hợp không có thuốc thay thế cho bệnh nhân COPD, có thể dùng thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim.

Thuốc kháng cholinergic: Tránh dùng đồng thời với thuốc khác có tác dụng kháng cholinergic để tránh gia tăng tác dụng phụ.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

Biến cố nghiêm trọng liên quan đến hen phế quản: BREZTRI AEROSPHERE không được chỉ định cho bệnh nhân hen phế quản do tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định trên nhóm này. Việc sử dụng LABA đơn độc (không kết hợp với ICS) trên bệnh nhân hen có thể tăng nguy cơ tử vong và nhập viện. Tuy nhiên, việc sử dụng LABA kết hợp với ICS trong một chế phẩm cố định không cho thấy nguy cơ tử vong gia tăng ở bệnh nhân hen.

Diễn tiến nặng của COPD: BREZTRI AEROSPHERE không nên sử dụng ở bệnh nhân COPD diễn tiến nặng có nguy cơ đe dọa tính mạng, vì chưa có nghiên cứu về hiệu quả của thuốc trên nhóm bệnh nhân này. Ngoài ra, BREZTRI AEROSPHERE không phù hợp để làm giảm nhanh các triệu chứng cấp tính, như cơn co thắt phế quản. Bệnh nhân có thể cần thuốc chủ vận beta 2 tác dụng ngắn để cắt cơn co thắt.

Điều chỉnh việc sử dụng thuốc chủ vận beta 2 tác dụng ngắn: Bệnh nhân bắt đầu điều trị với BREZTRI AEROSPHERE nên ngừng sử dụng thuốc chủ vận beta 2 tác dụng ngắn dạng hít thường xuyên và chỉ sử dụng khi cần để giảm triệu chứng hô hấp cấp tính.

Tránh dùng quá liều: BREZTRI AEROSPHERE chỉ nên được sử dụng theo liều khuyến cáo. Sử dụng quá liều hoặc kết hợp với thuốc LABA khác có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng và có thể dẫn đến tử vong.

Nhiễm nấm Candida hầu họng: Sử dụng BREZTRI AEROSPHERE có chứa budesonid (ICS) có thể gây nhiễm nấm Candida ở miệng và hầu họng. Bệnh nhân nên súc miệng sau khi sử dụng để giảm nguy cơ nhiễm nấm và điều trị nếu có biểu hiện nhiễm.

Viêm phổi: Một số bệnh nhân có thể phát triển viêm phổi khi sử dụng corticosteroid dạng hít. Các bác sĩ cần theo dõi triệu chứng để kịp thời phát hiện và điều trị.

Ức chế miễn dịch và nguy cơ nhiễm khuẩn: Bệnh nhân dùng BREZTRI AEROSPHERE có thể dễ bị nhiễm khuẩn hơn, đặc biệt là những bệnh truyền nhiễm như thủy đậu hoặc sởi, do tác dụng ức chế miễn dịch của corticosteroid. Cần tránh tiếp xúc với nguồn lây bệnh nếu bệnh nhân chưa có miễn dịch.

Chuyển đổi thuốc: Khi chuyển từ corticosteroid toàn thân sang BREZTRI AEROSPHERE, cần chú ý đến nguy cơ suy thượng thận, đặc biệt trong các tình huống căng thẳng như chấn thương hoặc nhiễm trùng.

Nguy cơ tái phát dị ứng: Các bệnh lý dị ứng trước đó được kiểm soát bằng corticosteroid toàn thân có thể tái phát khi chuyển sang BREZTRI AEROSPHERE.

Tương tác thuốc với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh: BREZTRI AEROSPHERE nên thận trọng khi dùng cùng ketoconazol và các chất ức chế CYP3A4 khác do tăng nguy cơ tác dụng bất lợi.

Co thắt phế quản nghịch thường: BREZTRI AEROSPHERE có thể gây co thắt phế quản nghịch thường, một tình trạng có thể đe dọa tính mạng. Nếu xảy ra, bệnh nhân cần được điều trị ngay với thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn.

Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ: BREZTRI AEROSPHERE có thể gây ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, trong đó có phù mạch và sốc phản vệ. Nếu gặp các dấu hiệu của dị ứng nghiêm trọng, nên ngừng thuốc và thay thế điều trị kịp thời.

Tác động lên tim mạch

Tương tự các thuốc beta-2, formoterol fumarate có thể gây các tác động có thể ảnh hưởng đến tim mạch, như tăng nhịp tim, huyết áp và rối loạn nhịp tim (ví dụ, nhịp nhanh trên thất, ngoại tâm thu). Nếu những tác dụng này xảy ra, nên ngừng sử dụng BREZTRI AEROSPHERE. Thuốc beta-adrenergic còn được ghi nhận gây biến đổi điện tâm đồ, như làm dẹt sóng T, kéo dài khoảng QTc và thay đổi đoạn ST, tuy ý nghĩa lâm sàng chưa rõ ràng. Bệnh nhân có vấn đề tim mạch, như bệnh mạch vành, rối loạn nhịp, hoặc cao huyết áp, nên được theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc.

Ảnh hưởng lên mật độ xương

Việc sử dụng corticosteroid hít lâu dài có thể dẫn đến giảm mật độ xương (BMD), đặc biệt ở người có nguy cơ cao như người lớn tuổi, phụ nữ sau mãn kinh, người hút thuốc, hoặc bệnh nhân dùng các thuốc làm giảm mật độ xương. Đối với bệnh nhân COPD, cần kiểm tra BMD trước và trong quá trình điều trị để đảm bảo an toàn. Trong một nghiên cứu kéo dài 24 tuần và theo dõi thêm 28 tuần, ảnh hưởng của BREZTRI AEROSPHERE lên BMD ở bệnh nhân COPD cho thấy sự thay đổi BMD trung bình so với ban đầu là -0,1% với BREZTRI AEROSPHERE và 0,4% với GFF MDI.

Tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể

Có nguy cơ gia tăng áp lực mắt và đục thủy tinh thể ở bệnh nhân COPD khi dùng corticosteroid hít hoặc thuốc kháng cholinergic. Bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc đóng cần sử dụng BREZTRI AEROSPHERE cẩn trọng và theo dõi các dấu hiệu của tình trạng này, như đau mắt, mờ mắt hoặc quầng sáng, và phải tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có triệu chứng. Một thử nghiệm kéo dài 52 tuần cho thấy tỷ lệ đục thủy tinh thể ở bệnh nhân COPD dao động từ 0,7% đến 1,0% khi sử dụng BREZTRI AEROSPHERE hoặc các thuốc tương tự.

Bí tiểu

Đối với bệnh nhân có phì đại tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang, cần theo dõi các dấu hiệu bí tiểu khi dùng BREZTRI AEROSPHERE, một loại thuốc kháng cholinergic. Nếu có triệu chứng tiểu khó hoặc đau, bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ để được tư vấn thêm.

Các bệnh kèm theo
BREZTRI AEROSPHERE cần được sử dụng thận trọng với bệnh nhân có rối loạn co giật, nhiễm độc giáp, hoặc nhạy cảm với amin cường giao cảm. Đặc biệt, albuterol (một thuốc chủ vận beta-2 khác) khi tiêm tĩnh mạch có thể làm trầm trọng bệnh tiểu đường và tăng nguy cơ nhiễm ceton.

Hạ kali máu và tăng đường huyết
Thuốc chủ vận beta-adrenergic có thể gây hạ kali máu, khả năng do shunt nội bào, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ tim mạch. Hiện tượng này thường là tạm thời. Ngoài ra, thuốc có thể dẫn đến tăng đường huyết thoáng qua ở một số bệnh nhân.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em: BREZTRI AEROSPHERE không được khuyến cáo dùng cho trẻ em do chưa đủ thông tin về tính an toàn và hiệu quả.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều cho người trên 65 tuổi, theo dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng. Kết quả giữa nhóm người cao tuổi và nhóm trẻ tuổi hơn cho thấy không có khác biệt đáng kể về độ an toàn và hiệu quả của thuốc.

Bệnh nhân suy gan: Vì budesonide và formoterol fumarate được chuyển hóa qua gan, suy gan có thể dẫn đến tích lũy hai thành phần này. Bệnh nhân suy gan nặng nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc.

Bệnh nhân suy thận: Dữ liệu dược động học chưa có trên bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu. Chỉ sử dụng thuốc khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

7.2.1 Phụ nữ mang thai

Tổng quan về nguy cơ

Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ nào về việc sử dụng BREZTRI AEROSPHERE ở phụ nữ mang thai hoặc với từng thành phần glycopyrrolate và formoterol fumarate. Tuy nhiên, đã có các nghiên cứu về budesonide.

Nghiên cứu trên động vật cho thấy budesonide khi dùng dưới da đơn lẻ có thể gây dị tật cấu trúc, tử vong phôi thai và giảm trọng lượng bào thai ở chuột và thỏ với liều lượng tương đương 0,3 đến 0,75 lần liều tối đa hằng ngày khuyến cáo ở người (MRHDID). Tuy nhiên, không thấy tác dụng tương tự khi chuột sử dụng liều gấp 4 lần MRHDID. Các nghiên cứu trên phụ nữ mang thai dùng budesonide dạng hít đơn lẻ không cho thấy nguy cơ tăng bất thường. Corticosteroid uống cũng cho thấy nguy cơ dị tật cao hơn trên động vật gặm nhấm so với người.

Với formoterol fumarate, khi dùng đường uống, chuột và thỏ có nguy cơ cao bị dị tật bẩm sinh với liều gấp 1500 và 61.000 lần MRHDID tương ứng. Formoterol fumarate còn gây tử vong phôi thai, tăng tỷ lệ mất con khi sinh và trong giai đoạn bú, đồng thời giảm cân nặng con non ở chuột với liều gấp 110 lần MRHDID. Các tác dụng phụ này thường xảy ra khi dùng liều cao qua đường uống để đạt nồng độ toàn thân cao. Khi hít liều formoterol lên đến 350 lần MRHDID, không có bất thường cấu trúc thai hoặc tử vong phôi thai.

Glycopyrrolate dùng đơn lẻ dưới da ở chuột và thỏ không gây dị tật cấu trúc thai hoặc ảnh hưởng đến sự sống của phôi thai ở liều gấp khoảng 2700 và 5400 lần MRHDID. Ngoài ra, glycopyrrolate không ảnh hưởng đến sự phát triển về thể chất, chức năng và hành vi của chuột con ở liều tới 2700 lần MRHDID.

Nguy cơ ban đầu về dị tật bẩm sinh nặng và sảy thai ở phụ nữ mang thai được chỉ định dùng thuốc hiện chưa được xác định. Tại Hoa Kỳ, nguy cơ ban đầu xảy ra dị tật bẩm sinh nặng và sảy thai ở thai kỳ ghi nhận là khoảng 2-4% và 15-20%.

Lưu ý về mặt lâm sàng

Chuyển dạ và sinh con: Chưa có nghiên cứu kiểm soát nào trên người để đánh giá tác động của BREZTRI AEROSPHERE đối với quá trình chuyển dạ. Do khả năng ức chế co tử cung của thuốc chủ vận beta, chỉ nên sử dụng BREZTRI AEROSPHERE trong giai đoạn chuyển dạ khi lợi ích rõ ràng vượt trội nguy cơ.

Dữ liệu trên người

Các nghiên cứu trên phụ nữ mang thai không cho thấy budesonide dạng hít làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh. Một nghiên cứu đoàn hệ lớn từ Thụy Điển không ghi nhận gia tăng dị tật khi sử dụng budesonide trong giai đoạn đầu thai kỳ. Một nghiên cứu năm 2014 về dị tật bẩm sinh trên trẻ có mẹ dùng budesonide hít cho thấy tỷ lệ tương tự quần thể chung. Tổng cộng, nghiên cứu trên 2534 trẻ sơ sinh không ghi nhận khác biệt về tỷ lệ dị tật bẩm sinh so với quần thể bình thường.

Dữ liệu trên động vật

Budesonide đã được thử nghiệm ở chuột và thỏ mang thai, cho thấy giảm khả năng sống trước sinh và giảm trọng lượng con non tại thời điểm sinh. Budesonide gây mất thai và dị tật xương trên thỏ mang thai. Formoterol fumarate cũng cho thấy tác dụng phụ trên chuột khi dùng ở liều rất cao, dẫn đến thoát vị và các dị tật khác. Glycopyrrolat ở liều cao gây giảm trọng lượng thai ở chuột mẹ, nhưng không gây dị tật.

7.2.2 Thời kỳ cho con bú

Hiện chưa có dữ liệu về BREZTRI AEROSPHERE ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ, nhưng tương tự các ICS khác, budesonide được bài tiết qua sữa. Với glycopyrrolat và formoterol fumarate, chưa có dữ liệu trên người nhưng đã phát hiện trong huyết tương chuột con khi mẹ được dùng thuốc. Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc bú mẹ và các rủi ro từ BREZTRI AEROSPHERE hoặc bệnh lý của mẹ.

7.3 Xử lý khi quá liều

Chưa có ghi nhận về quá liều đối với BREZTRI AEROSPHERE, tuy nhiên, nếu sử dụng quá liều có thể xảy ra tác dụng phụ từ từng thành phần:

Budesonid: Có thể gây ra các tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid nếu dùng quá liều kéo dài, như hội chứng cường vỏ thượng thận.

Glycopyrrolat: Quá liều có thể gây buồn nôn, nôn, chóng mặt, táo bón nặng, bí tiểu và các triệu chứng kháng cholinergic.

Formoterol fumarate: Quá liều có thể dẫn đến co giật, tăng huyết áp, loạn nhịp tim, và có thể gây ngừng tim hoặc tử vong.

Khi có dấu hiệu quá liều, nên ngừng thuốc ngay và tiến hành các biện pháp điều trị triệu chứng.

7.4 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không vượt quá 30°C và tránh để thuốc tiếp xúc với nhiệt độ trên 50°C.

Không nên chọc thủng nắp lọ thuốc. Để thuốc ở nơi khô ráo.

8 Sản phẩm thay thế

Thuốc Berodual với thành phần hoạt chất là Ipratropium bromide hàm lượng 25mcg/ml và Fenoterol hydrobromide hàm lượng 500mcg/ml có tác dụng điều trị và dự phòng các biểu hiện tắc nghẽn đường hô hấp cấp tính. Giá bán 146.000 đồng cho hộp 1 lọ 20ml.

Thuốc Forair 250 với 2 hoạt chất là Salmeterol hàm lượng 25mcg và Fluticasone furoate hàm lượng 250mcg có tác dụng điều trị duy trì và dự phòng hen, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính ở trẻ em trên 12 tuổi và người lớn. Giá bán sản phẩm tại nhà thuốc Central Pharmacy là 115.000 đồng.

9 Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học 

BREZTRI AEROSPHERE chứa ba thành phần hoạt chất: budesonid, glycopyrrolat và formoterol fumarat. Cơ chế tác dụng của mỗi thành phần có tác động khác nhau lên sinh lý học lâm sàng và các chỉ số viêm trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Budesonid: Là một corticosteroid kháng viêm mạnh, có hoạt tính glucocorticoid mạnh và hoạt tính mineralocorticoid yếu. Budesonid có ái lực cao hơn 200 lần với thụ thể glucocorticoid và có hiệu quả kháng viêm tại chỗ mạnh hơn cortisol gấp 1000 lần. Trong các nghiên cứu, hoạt tính kháng viêm của budesonid đóng góp vào việc giảm viêm trong COPD, với tác động lên nhiều tế bào và chất trung gian hóa học trong phản ứng viêm.

Glycopyrrolat: Là một thuốc kháng muscarinic dài tác dụng, chủ yếu tác động trên thụ thể M3 ở cơ trơn, dẫn đến giãn phế quản. Glycopyrrolat có tác dụng kéo dài và có thể đảo ngược, ức chế sự co thắt phế quản, với tác dụng giãn phế quản chủ yếu xảy ra tại chỗ.

Formoterol fumarat: Là một thuốc chủ vận beta-2 adrenergic chọn lọc tác dụng dài, có khả năng giãn phế quản mạnh mẽ và tác dụng khởi phát nhanh. Formoterol fumarat kích thích thụ thể beta-2, làm tăng mức AMP vòng trong tế bào, từ đó giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian viêm từ tế bào mast.

Điện sinh lý tim

Nghiên cứu QTc cho thấy budesonid không làm kéo dài khoảng QTc. Tuy nhiên, các tác động của glycopyrrolat và formoterol fumarat đối với QTc và nhịp tim đã được đánh giá trong một thử nghiệm lâm sàng. Sự thay đổi của nhịp tim không có ý nghĩa lâm sàng, và sự thay đổi QTc cũng không vượt quá ngưỡng có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Ảnh hưởng của BREZTRI AEROSPHERE lên nhịp tim đã được theo dõi qua máy Holter 24 giờ trong một thử nghiệm kéo dài 52 tuần. Kết quả cho thấy không có thay đổi có ý nghĩa về nhịp tim khi so với nhóm bệnh nhân dùng thuốc Placebo.

Tác dụng lên trục HPA

Bảng nghiên cứu ảnh hưởng của BREZTRI AEROSPHERE lên trục HPA thông qua việc đo nồng độ cortisol trong huyết thanh ở bệnh nhân COPD cho thấy tác dụng không đáng kể.

9.2 Dược động học 

Dược động học của các thành phần trong BREZTRI AEROSPHERE đã được chứng minh qua các nghiên cứu trên người khỏe mạnh và bệnh nhân COPD.

Hấp thu	Budesonid: Sau khi hít BREZTRI AEROSPHERE, nồng độ tối đa (Cmax) đạt được trong vòng 20-40 phút và trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 1 ngày.
	Glycopyrrolat: Cmax đạt được trong vòng 2-6 phút sau khi hít thuốc, với trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 3 ngày.
	Formoterol fumarat: Cmax đạt được trong vòng 20-60 phút, và trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 2 ngày.
Phân bố	Budesonid: Thể tích phân bố biểu kiến ước tính của Budesonid là khoảng 1200 L, với tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 86% đến 87%.
	Glycopyrrolat: Thể tích phân bố biểu kiến ước tính của glycopyrronium là khoảng 5500 L, với tỷ lệ liên kết protein huyết tương từ 43% đến 54%.
	Formoterol fumarat: Thể tích phân bố biểu kiến của formoterol là khoảng 2400 L, với tỷ lệ liên kết protein huyết tương từ 46% đến 58%.
Thải trừ	Budesonid: Được bài tiết qua nước tiểu và phân, thời gian bán thải hiệu quả là khoảng 5 giờ.
	Glycopyrrolat: Được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, với thời gian bán thải khoảng 15 giờ.
	Formoterol fumarat: Bài tiết qua nước tiểu và phân, với thời gian bán thải khoảng 10 giờ.
Chuyển hóa	Budesonid: Chuyển hóa chủ yếu qua gan, tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính yếu hơn nhiều so với hoạt chất ban đầu.
	Glycopyrrolat: Chuyển hóa ít qua gan, chủ yếu qua enzym CYP2D6.
	Formoterol fumarat: Chuyển hóa qua gan, chủ yếu qua quá trình glucuronid hóa và khử methyl.

Nhóm dân số đặc biệt

Bệnh nhân suy gan: Suy gan có thể ảnh hưởng đến thải trừ Budesonide, glycopyrronium và formoterol, với khả năng làm tăng nồng độ thuốc trong máu ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận: Suy thận có thể làm tăng nồng độ glycopyrronium trong máu, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của Budesonide hoặc formoterol.

Tương tác dược động học

Hiện chưa có nghiên cứu cụ thể về tương tác thuốc giữa BREZTRI AEROSPHERE và các thuốc khác. Tuy nhiên, các thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazol và itraconazol có thể làm tăng nồng độ Budesonide trong huyết tương. Cimetidin có ảnh hưởng nhẹ đến dược động học của Budesonide khi dùng đường uống.

10 Thuốc Breztri Aerosphere giá bao nhiêu?

Thuốc Breztri Aerosphere hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với dược sĩ đại học của nhà thuốc qua số hotline hoặc nhắn tin trên zalo, facebook.

11 Thuốc Breztri Aerosphere mua ở đâu?

Thuốc Breztri Aerosphere mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Breztri Aerosphere để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

12 Ưu điểm

• Hiệu quả kết hợp ba hoạt chất (Budesonide, Glycopyrrolat, Formoterol) giúp giảm viêm, giãn phế quản và cải thiện hô hấp.
• Dạng hít dễ sử dụng, tác dụng nhanh.
• Giảm triệu chứng COPD và duy trì chức năng phổi.

13 Nhược điểm

• Có thể gây tác dụng phụ như ho, kích ứng cổ họng, đau đầu.
• Không phù hợp cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc vấn đề về tim mạch.

---

Tổng 18 hình ảnh

Tài liệu tham khảo

1. ^ Hướng dẫn sử dụng thuốc do Nhà sản xuất cung cấp, xem và tải PDF tại đây.