Bisoprolol Fumarate 2.5mg Actavis

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg được chỉ định để điều trị huyết áp cao, cơn đau thắt ngực thể mạn tính, suy tim mạn tính,… Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc cách sử dụng và các lưu ý khi dùng thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg.

1 Thành phần

Thành phần

Một viên nén Bisoprolol Fumarate 2.5mg chứa hoạt chất chính là Bisoprolol fumarat cùng các tá dược vừa đủ cho một viên là Lactose monohydrate, cellulose vi tinh thể, magnesium stearat, crospovidone (type B).

Dạng bào chế: Viên nén.

2 Tác dụng – Chỉ định của thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

2.1 Tác dụng của thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

2.1.1 Dược lực học

Bisoprolol Fumarat là hoạt chất có tác dụng kích thích tim đập chậm, giảm co bóp tim từ đó huyết áp được hạ. Tác dụng của nó được thể hiện qua sự đối kháng của thụ thể Beta-1 trên tim đến cung lượng tim hạ từ đó hạ huyết áp.

2.1.2 Dược động học

Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá với Sinh khả dụng đạt 90% và diện tích dưới đường cong (AUC) khoảng 642,87 g.hr/mL. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả năng hấp thu thuốc. Cmax (nồng độ đỉnh) trong huyết tương khoảng 64±21 ng/ml cho liều 10mg mỗi ngày và đạt trong 2 đến 4 tiếng sau uống.

Vd (thể tích phân bố) khoảng 3,5 L/kg và ở người suy tim là 230 L/kg. Thuôcd đi qua được hàng rào nhau thai.

Sự liên kết protein huyết thanh của thuốc khoảng 30%.

Thuốc chuyển hoá chủ yếu nhờ enzym CYP3A4 thành chất không hoạt tính với khoảng 50% liều đưa vào.

Con đường thải trừ thuốc qua nước tiểu khoảng 50% và 2% qua phân.

Chu kỳ bán rã của thuốc tồn tại khoảng 10 đến 12 tiếng với người bình thường và 18,5 tiếng với người suy thận.^[1]

2.2 Chỉ định thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

Cao huyết áp.

Đau thắt ngực thể ổn định mạn tính.

Suy tim mạn tính ổn định đi kèm tâm thu thất trái giảm chức năng kết hợp với các , thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và các Glycosides tim.

3 Liều dùng – Cách dùng thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

3.1 Liều dùng thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

Liều tối thiểu là 2 viên tương ứng 5mg/ngày, liều thông thường là 4 viên tương ứng 10mg/ngày và tối đa là 8 viên tương ứng 20mg/ngày.

Người suy tim mạn tính: kết hợp thuốc ức chế men chuyển/thuốc ức chế thụ thể angiotensin + thuốc ức chế beta, thuốc lợi tiểu, glycosides tim phù hợp và phải ổn định trước khi điều trị khởi đầu với Bisoprolol. Tình trạng suy tim trở nặng hơn khi huyết áp hạ hay tim đập chậm thoáng qua trong và sau khi chỉnh liều.

Sự chỉnh liều cho người suy tim như sau:

• 1,25mg/lần/ngày trong 1 tuần, tăng liều nếu dung nạp tốt
• 2,5mg/lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt
• 3,75mg/lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt
• 5mg/lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt
• 7,5mg/lần/ngày trong 4 tuần  tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt

Và tối đa theo khuyến cáo là 10mg/ngày. Theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sinh tồn và suy tim trở nặng trong giai đoạn chỉnh liều.

Giảm liều:

• Giảm liều nếu bệnh nhân không dung nạp được liều tối đa đã khuyến cáo.
• Với suy tim nặng, nhịp chậm, hạ huyết áp thì xem xét liều dùng để cân nhắc giảm liều hay ngưng dùng và nên giảm liều từ từ ½ liều mỗi tuần trước khi ngừng.
• Suy thận: dùng tôí đa 10mg/ngày chia làm 2 lần khi creatinin
• Suy gan nặng không quá 10mg/ngày và cần theo dõi chặt chẽ.
• Người cao tuổi giữ nguyên liều.

Trẻ em

3.2 Cách sử dụng thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

Lấy một cốc nước uống đun sôi để nguội đủ để nuốt trôi số lượng viên thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg theo liều dùng đã được chỉ định riêng. Có thể dùng lúc đói hoặc no. Tuyệt đối không bẻ viên thuốc, nhai hay cắn nát thuốc.

4 Chống chỉ định

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg chống chỉ định cho các trường hợp dưới đây:

• Block AV độ II hoặc III (không dùng máy tạo nhịp).
• Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần liệu pháp Iv inotropic.
• Shock tim.
• Nhịp tim chậm hơn 60 lần/phút trước khi điều trị.
• Hội chứng suy nút xoang.
• Block xoang nhĩ.
• Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu nhỏ hơn 100 mmHg).
• Toan chuyển hóa.
• Giai đoạn cuối của bệnh tắc động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud.
• Hen phế quản nặng hoặc COPD nặng.
• Phối hợp với Floctafenine hoặc Sultopride.
• Dị ứng với Bisoprolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• U tế bào da crôm ở tủy thượng thận không được điều trị.

5 Tác dụng phụ

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg có các tác dụng phụ như sau:

ADR	Biến chứng
Hiếm gặp	Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Ác mộng, ảo giác. Gan: Tăng men gan (ALAT, ASAT), viêm gan. Da: Phản ứng nhạy cảm (ngứa, đỏ bừng mặt hoặc các vị trí khác, phát ban). Chuyển hóa: Tăng Triglyceride, hạ đường huyết. Tiết niệu – sinh dục: Rối loạn khả năng tình dục. Mắt: Giảm lượng nước mắt (cân nhắc nếu bệnh nhân dùng thủy tinh thể nhân tạo). Tai mũi họng: Giảm thính lực, viêm mũi dị ứng. Trường hợp riêng lẻ Mắt: Viêm kết mạc. Rối loạn hệ miễn dịch: Test kháng thể kháng nhân dương tính với các triệu chứng lâm sàng đặc biệt, như hội chứng lupus, những biểu hiện này biến mất khi ngưng thuốc. Da: Beta – blockers có thể kích hoạt hoặc làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc gây phát ban dạng vảy nến, chứng rụng lông tóc.
Ít gặp	Rối loạn toàn thân: Yếu cơ và co cứng cơ, bệnh khớp. Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm. Tuần hoàn: Nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (chậm dẫn truyền nhĩ thất hoặc làm nặng hơn block nhĩ thất đã tồn tại) suy tim trở nặng, hạ huyết áp tư thế. Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử mắc bệnh tắc nghẽn đường thở.
Thường gặp	Tuần hoàn: Cảm giác lạnh hoặc tê cóng ở đầu chi, hội chứng Raynaud, chứng khập khiễng cách hồi. Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng dưới, táo bón. Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi, kiệt sức, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu (đặc biệt khi bắt đầu điều trị, hầu hết là nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).

6 Tương tác

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg xảy ra các tương tác sau:

Nhóm tương tác
Các phối hợp không được khuyến cáo	Các thuốc đối kháng Canxi (Verapamil, Diltiazem, Bepridil): Tác dụng âm tính trên tính co cơ, dẫn truyền nhĩ thất và huyết áp. Clonidine: Tăng nguy cơ “tăng huyết áp dội” cũng như giảm nhịp tim và dẫn truyền tim. Các thuốc ức chế Monoamine oxidase (ngoại trừ các thuốc ức chế MAO – B): Tăng tác dụng hạ áp của B – blockers nhưng cũng có nguy cơ xuất hiện cơn tăng huyết áp. Các thuốc chống loạn nhịp loại I (như quinidine, disopyramide): Có thể ảnh hưởng trên thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng hiệu quả có cơ âm tính (cần theo dõi lâm sàng và ECG). Các thuốc chống loạn nhịp loại III (như amiodarone): Có thể ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Các thuốc đối kháng Canxi (như các dẫn xuất dihydropyridine): Tăng nguy cơ hạ huyết áp. Những bệnh nhân suy tim tiềm ẩn, điều trị phối hợp với các thuốc chẹn beta có thể dẫn đến suy tim. Các thuốc đối giao cảm (bao gồm tacrine): Có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Các thuốc B – blockers khác, bao gồm thuốc nhỏ mắt, làm tăng tác dụng. Insulin và các thuốc hạ đường huyết đường uống: Tăng tác dụng hạ đường huyết. Chẹn thụ thể beta giao cảm có thể làm mờ các triệu chứng của hạ đường huyết. Các thuốc gây tê, gây mê: Giảm nhịp nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp. Chọn thụ thể beta liên tục làm giảm nguy cơ loạn nhịp trong khi đặt nội khí quản. Nên thông báo với bác sĩ gây mê khi bệnh nhân đang điều trị với Bisoprolol Fumarate 2.5 mg. Các dẫn xuất Ergotamin: Làm nặng hơn các rối loạn tuần hoàn ngoại biên. Các thuốc kích thích thần kinh giao cảm: Kết hợp với Bisoprolol có thể làm giảm hiệu quà của cả hai thuốc. Cơn tăng huyết áp và nhịp chậm quá mức có thể được ghi nhận. Liệu Epitaphon cao hơn có thể cần thiết cho việc điều trị các phản ứng dị ứng. Các thuốc chống trầm cảm ba vòng, Barbiturate, Phenothiazin cũng như các thuốc hạ áp khác: Tăng hiệu quả hạ huyết áp. Rifampicin: Giảm nhẹ thời gian bán hủy của Bisoprolol có thể do cảm ứng của các men chuyển hóa thuốc ở gan. Thường không cần chỉnh liều. Baclofen: Tăng hoạt tính hạ áp. Các chất đối kháng lodine: Beta – blockers có thể ức chế các phản ứng bù trừ với hạ huyết áp hay shock gây ra do các chất đối kháng của Iodine.
Các phối hợp chống chỉ định	Floctafenine: Beta – blockers có thể ức chế các phản ứng bù trừ của tim mạch với hạ huyết áp hoặc shock gây ra do Floctafenine. Suftoprid: Không nên sử dụng đồng thời Bisoprolol với Sultoprid do tăng nguy cơ loạn nhịp thất.
Các phối hợp cần cân nhắc	Mefloquine: Tăng nguy cơ nhịp chậm. Moxisylyte: Có thể gây hạ huyết áp tư thế trầm trọng. Các thuốc đối kháng canxi nhóm Dihydropyridine như Felodipine và Amlodipine: Sử dụng đồng thời có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng nguy cơ làm xấu thêm chức năng bơm máu của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim. Các thuốc hạ huyết áp tác động trung ương như Clonidine và các thuốc khác (Methyldopa, Moxonodine, Filmenidine): Sử dụng đồng thời các thuốc hạ huyết áp tác động trung ương có thể làm suy tim nặng hơn do giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và phân suất tống máu tim, dãn mạch). Ngưng thuốc, đặc biệt nếu ngưng beta – blockers trước, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp dội”. Dùng Verapamil đường tĩnh mạch trên bệnh nhân điều trị với bisoprolol có thể dẫn tới block A – V và hạ huyết áp nặng hơn. Digitalis glycosides: Giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Các thuốc kháng viêm không Steroid (NSAIDs): NSAIDs có thể giảm hiệu quả hạ áp của Bisoprolol Các thuốc kích thích thần kinh giao cảm tác động B (Isoprenaline, Dobutamine) sự kết hợp với Bisoprolol có thể làm giảm hiệu quả của cả hai thuốc. Các thuốc kích thích thần kinh giao cảm tác động cả B và C (Noradrenaline, Adrenaline): Sự kết hợp với Bisoprolol có thể bộc lộ tác dụng co mạch liên quan tới thụ thể g của các thuốc này dẫn tới tăng huyết áp và làm nặng hơn chứng khập khiễng cách hồi. Các tương tác này cũng có thể có ở các thuốc chẹn beta không chọn lọc. Dùng đồng thời các thuốc hạ huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng hạ huyết áp (Tricyclic Antidepressants, Barbiturates, Phenothiazines) có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Các thuốc chứa thành phần Bisoprolol được sử dụng điều trị suy tim măn. Cần thận khi sử dụng beta – blockers trong chỉ định này và nên bắt đầu với liều dè dặt.

Sự kết hợp Bisoprolol với Amiodarone không được khuyến cáo do nguy cơ rối loạn tính tự động trong co cơ và dẫn truyền, Bisoprolol phải được dùng thận trọng trong co thắt phế quản (Hen phế quản, các bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp): Trong hen phế quản hoặc các bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính có thể gây ra các triệu chứng, nên điều trị giãn phế quản đồng thời.

Đôi khi sự tăng kháng lực đường thở có thể xảy ra ở những bệnh nhân suyễn, bởi vậy nên tăng liều thuốc cường giao cảm. Trước khi bắt đầu điều trị người ta khuyến cáo nên tiến hành kiểm tra chức năng hô hấp.

Điều trị đồng thời với thuốc tê, thuốc mê hô hấp.

Đái tháo đường với mức đường huyết dao động lớn; Các triệu chứng hạ đường huyết có thể bị che khuất. Trong suốt thời gian điều trị Bisoprolol Fumarate 2.5 mg nên theo dõi đường huyết.

Nhiễm độc tuyến giáp – khi điều trị Bisoprolol các triệu chứng có thể bị che khuất.

Nhịn đói nghiêm ngặt.

Như những Beta – blockers khác, Bisoprolol có thể tăng cá tính nhạy cảm với các dị ứng nguyên và mức độ nặng của các phản ứng quá mẫn. Adrenalin thường không hiệu quả Block A – V.

Đau thắt ngực Prinzmetal: Các thuốc B – blockers có thể làm tăng về số lượng và thời gian đau thắt ngực ở các bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal. B – blockers chọn lọc có thể được sử dụng trong các dạng trung bình và chỉ sử dụng phối hợp với các thuốc giãn mạch.

Bệnh tắc động mạch ngoại biên như hội chứng Raynaud và chứng khác khiễng cách hồi; Các bệnh này có thể nặng hơn, đặc biệt trong thời gian bắt đầu điều trị.

Những bệnh nhân u tế bào da crôm ở tủy thượng thận, chỉ nên sử dụng Bisoprolol Fumarate 2.5 mg sau khi chọn thụ thể alpha.

Những bệnh nhân bị bệnh vẩy nến hoặc có tiền sử mắc bệnh vẩy nến, chỉ nên sử dụng Bisoprolol sau khi cân nhắc cẩn thận lợi ích và nguy cơ.

Khởi đầu điều trị với Bisoprolol Fumarate 2.5 mg cần phải theo dõi đều đặn, đặc biệt ở những bệnh nhân lớn tuổi. Không nên ngưng thuốc đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng. Có nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột tử nếu ngưng thuốc đột ngột trên bệnh nhân thiếu máu cơ tim. Thuốc này có chứa 1 hoạt chất có thể làm test chống doping dương tính.

Thuốc này chứa 65 mg Monohydrate lactose.

Không ảnh hưởng đến người làm việc cần sự tập trung cao độ như lái xe và vận hành máy móc.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không được sử dụng thuốc có hoạt chất Bisoprolol Fumarat cho hai đối tượng này đề phòng những biến chứng nguy hiểm xảy ra như sinh non, quái thai,…

7.3 Xử trí khi quá liều

Triệu chứng: Tim đập chậm, huyết áp hạ, suy tim thể cấp, co thắt phế quản, hạ đường huyết.

Xử trí: Ngừng thuốc. Điều trị triệu chứng kết hợp điều trị nâng đỡ: Rửa dạ dày và hay uống chất hấp thu như Than hoạt tính và nhuận tràng. Nếu co thắt phế quản thì truyền tĩnh mạch Isoprenaline hay thuốc kích thích beta 2 giao cảm để giãn phế quản. Sử dụng Atropine đường tĩnh mạch nếu nhịp tim chậm. Hạ huyết áp hay bị shock thì dùng dung dịch truyền và thuốc co mạch. Đường huyết hạ thì tiêm tĩnh mạch Glucose. Tuỳ vào triệu chứng của chức năng tim mà điều trị như block A-V ( độ II và III) thì theo dõi chặt chẽ và dùng isoprenaline.

7.4 Bảo quản 

Bảo quản ở nhiệt độ phòng

Tránh ánh sáng mặt trời, ẩm ướt.

Nơi thoáng mát, khô ráo.

Để xa tầm tay của trẻ con.

8 Nhà sản xuất

SĐK: VN-18126-14.

Nhà sản xuất: Niche Generics Limited, Ireland. 

Đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên.

9 Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg giá bao nhiêu?

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg hiện nay đang được bán ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 1900 888 633 để được tư vấn thêm.

10 Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg mua ở đâu?

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mang đơn mà bác sĩ có kê thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg để mua thuốc trực tiếp tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy tại địa chỉ: Ngõ 116, Nhân Hòa, Thanh Xuân. Hoặc liên hệ qua số hotline 1900 888 633 nhắn tin trên website trungtamthuoc.com để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách. 

11 Ưu điểm

• Thuốc dạng viên hàm lượng 2,5mg nhỏ gọn nên dễ uống.
• Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg đóng vỉ nên dễ bảo quản và mang theo người.
• Tác dụng điều trị của Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg cho bệnh lý tăng huyết áp, đau thắt ngực và suy tim thể mạn tính khá an toàn.
• Chỉ cần sử dụng 1 lần mỗi ngày nên hạn chế việc quên uống thuốc.
• Là thuốc được nhập khẩu từ Ai-len.
• Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg do Dược phẩm Niche Generics Limited nghiên cứu và sản xuất.
• Dây chuyền sản xuất thuốc đạt tiêu chuẩn chất lượng GMP của EU.
• Không ảnh hưởng đến người làm việc cần sự tập trung cao độ như lái xe và vận hành máy móc.

12 Nhược điểm

• Người huyết áp thấp, suy tim cấp, Block AV độ II và III, nhịp tim
• Thuốc có một số tương tác cũng như tác dụng phụ nên cần lưu ý và thận trọng.

---

Tổng 26 hình ảnh

Tài liệu tham khảo

1. ^ Chuyên gia của Drugbank, cập nhập ngày 30 tháng 01 năm 2023. bisoprolol, Drugbank. Truy cập ngày 31 tháng 01 năm 2023